中国古代炼丹术的主要目的，一是修炼长生不老的丹药，二是想把贱金属转化为金银等贵金属。这两个命题实际上都是不可能作到的。
关于长生不老丹，由于中国炼丹主要用五金、八石、三黄为原料。炼成的多为砷、汞和铅的制剂，吃下去以后就会中毒甚至死亡。
中国古代炼丹是用“鼎”。 鼎本是煮肉汤和食品的器具。但这时人们就希望在鼎中也能炼出一些别的东西。
“鼎”既是中国古代的烹饪器，也是记载功勋的礼器，传说黄帝造九鼎，鼎就成了传国之宝。考古发掘的文物，如有名的司母戊大方鼎，说明在当时冶炼青铜(铜锡合金)和铸造技术都已达到极高水平。《周礼考工记》中就已经记载了合金成份不同而性质不同的“六齐”规则。
传说秦穆公的女婿萧史就在宫中用“鼎”炼丹，他曾经炼成“飞雪丹”给秦穆公的女儿擦在脸上(实际上是炼成的铅粉)。他也许可以算是最早的化学家。
由于各种金属矿物都是由土中开采出来的，所以在五行生克学说中就有土生金的说法。于是当时就有一种设想，那就是认为矿物在土中会随时间而变的。例如认为雌黄千年后化为雄黄，雄黄千年后化为黄金。朱砂200年后变成青，再300年后变成铅，再200年成为银，最后再过200年化成金。
能不能加速这种变化呢？
这时就产生了夺天地造化之功的思想，企图在鼎中能作到“千年之气，一日而足，山泽之宝，七日而成”。于是就在鼎中放入各种药物，封闭后进行加热烧炼，以为可以炼出贵重的金银来，这样炼金术在战国末期就萌芽了。
到了秦皇汉武时期，由于最高统治者的支持，炼金术就大发展起来，这时不仅要由低贱的金属如铜、铁等制造出贵重的金、银来，还要为统治者修炼出吃了能长生不老的仙丹来。
所以在中国发起的这场探索活动应该叫做“金丹术”。他们把人与物相类比，认为黄金和玉都是不朽不坏的，所以最好能由金和玉中提出精华来给人吃，于是就有“服金者寿如金，服玉者寿如玉”的理论。这时炼丹家就希望能炼出一种名叫“金液”的神秘物质，人吃了可以长生不老，与普通物质配合就能变成黄金。
最早热衷于炼丹术的是西汉的淮南王刘安，他在他的宫中召致了方士千余人修炼金丹和表演特异功能，后来又编写了《淮南子》，还有《淮南万毕术》等著作，但可惜《万毕术》一书现已失传。
淮南王刘安后来因谋反而被杀，刘向抄淮南王的家时得到一部炼黄金的秘书，就自己也去试炼，但一直不成功。
汉武帝刘彻是刘安的侄子，也热衷于方士的奇怪表演和炼丹术，他召致了不少特异功能的人进宫，表演成功了就封为将军，甚至把宫主下嫁，但骗局一旦被揭露又立刻拉出去砍头。
在汉代是炼丹兴起的时期，虽然真金没有炼出来，却制成了多种貌似黄银和白银的假金。更发现了许多种化学反应，最主要是铅、汞、硫、砷等之间的反应，还创造了各种炼丹仪器和提炼药品的方法。
到了东汉时期，魏伯阳编著了一部炼丹术的著作《参同契》，这是世界公认现存的最古老的炼丹书。外国现存的最老的炼金术著作是圣·马克书稿，是公元十世纪的抄本。
实际上《参同契》是魏伯阳钻研总结了前人大量的炼丹书“火记六百篇”后总结的理论著作，他把物质分为阴阳两大类，提出要产生新物质必须阴阳配合，同类物质在一起是不会化合的。他还指出如果是“药物非种、分剂参差、失其纪纲”时，那就会“飞龟舞蛇，愈见乖张”，这实际是炼丹过程中发生爆炸的情况，这正是炼丹家发明火药的前奏。
魏伯阳在书中记载了铅、汞、硫等的化合和分解的知识。但是魏伯阳有一大缺点，就是书中使用了各种隐语，例如：“河上姹女，灵而最神，得火则飞，不见埃尘，鬼隐龙匿，莫知所存，将欲制之，黄芽为根”。实际上，河上姹女是水银，水银加热就会蒸发(飞)不见了。要想固定水银，就要加入黄芽，黄芽就是硫黄，这时加热后就会生成红色的硫化汞，“望之类白，造之则朱”。
魏伯阳用隐语著书与当时东汉的文化风尚有关，当时隐语(即字谜)盛行，例如曹操和杨修看到曹娥碑上写的“黄绢幼妇外孙荠臼”，他们先后独自猜出是“绝妙好辞”四个字。
实际上在“参同契”中，魏伯阳连自己的名字也是用隐语表示：“委时去害，与鬼为邻；百世一下，遨游人间；陈敷羽翮，东西南倾，汤遭厄际，水旱隔并。”
我们现在能看到的最早的炼丹著作是西汉时期的“三十六水法”和“黄帝九鼎神丹经”，都没有隐语，操作方法，药品名称和用量都十分清楚，只是东汉魏伯阳以来，各种炼丹著作中隐语层出不穷。甚至炼丹家最常用的水银就有：姹女、玄水、陵阳子明，赤帝流珠、长生子、赤血将军……等五十余种隐名；而硫黄也有：石亭脂、黄芽、黄英、将军、阳侯、太阳粉、山不住、法黄、黄烛……等三十余种隐名。
但是在炼丹术发展初期就有人服食丹药，首先是三国时期何晏大将军(曹操的义子)带头服用“五石散”，说是可以强身健体，于是在社会上“服石”之风盛行。
由于“五石散”中主要成份为砷制剂，服后混身发热，甚至要泡在冷水中才能解脱，所以社会上就又流行起宽肥的服装，甚至有人索性躲在竹林中，脱光了衣服混日子，还被誉为高士。
后来炼丹家们进一步又炼出了升华的砒霜(三氧化二砷)，只要服用一刀圭就可得到同样的“药效”，就这样，服用起来就更方便了，结果不是中毒就是发病死亡，这可以说是古代的吸毒潮，所造成严重的社会危害，可以与今日的吸毒热相比。所以在当时的古诗中就有“服石求神仙，多为药所误”批评了此事。但尽管如此也未能因此而仃止对长生不老的追求。
晋代葛洪编著的《抱朴子》也是有名的炼丹书，葛洪指出魏伯阳用隐语著书，这些隐语严重阻碍了炼丹成果的正确传播。
葛洪号抱朴子，晋代人，丹阳句容人，著有《肘后救卒方》、《抱朴子》等传世之作。其中《抱朴子》一书，分内、外两篇，内篇20卷，涉及炼丹的有金丹第四、仙药第十一、黄白第十六等三卷。此后，注释药物隐名的著作成为炼丹的指导书。
葛洪认为一切物质都可变化，只要具备适当的条件和执着追求的精神一些物质通过烧炼就有可能变成珍贵的仙丹和黄金。因此，他对炼丹具有坚定不移的信念，矢志不渝地从事着炼丹的实践。在具体的炼丹过程中，他有不少新发现。如葛洪当时就已发现：将红色的硫化汞（即俗呼的丹砂）进行加热。便可分离出汞；而汞加硫磺又能化合生成硫化汞。这说明葛洪在炼丹实践中发现了从硫化汞中析出水银，和水银加硫磺合成硫化汞的可逆反应现象。
在中国唐代，几乎各代皇帝都喜欢炼丹术，在这时中国的炼丹术发展到全盛时期，许多炼丹著作有了更实际的内容，并且也很少用隐语了。
唐代也是中国古代炼丹术的全盛时期，几乎历代皇帝都热衷于炼丹，而这些皇帝们也大都死于“长生不老丹”。
在唐代，服丹身亡的皇帝就有唐太宗、宪宗、穆宗、敬宗和晚唐的武宗、宣宗等六个，中毒的皇帝还不算。
上有所好，下有甚焉。由于皇帝们几乎个个都崇信炼丹术，因而王公贵族也都纷纷效仿去炼丹服药，许多名士文人也都去炼丹。例如，李白、白居易等也不例外，这成为上层社会的时髦风气。白居易在晚年有思归诗一首：
退之(韩愈)服硫黄，一病讫不痊；
微之(元稹)炼秋石，未老身溘然；
杜子(杜牧)得丹诀，终日断腥膻；
崔君(崔元亮)夸药力，经冬不衣棉；
或疾或暴夭，悉不过中年。
这说明了当代的这些大名士们炼丹服食之的后果，而热衷于炼丹的白居易晚年也因此而感到茫然若失。
陶弘景少年时代，喜读葛洪的《神仙传》，颇受其“学仙养生，的影响，一直留意其间。公元492年，其三十七岁时，辞去定职，隐居句容茅山，寻访仙药，修道炼丹，足迹踏遍名山大川，在其多年的炉火丹鼎生涯中发展了炼丹术，著成《合丹法式》炼丹专书，对药物的鉴别和炼丹方法较葛洪时代，又有了较为显著的进步。通过长期的具体实践，陶弘景积累了不少无机化学知识，他认识到“水银有生熟”，其生者，系指天然产的水银；熟者，乃冶炼朱砂而得。还总结认识到，水银可以和其他金属，比如金、银形成合金，可在物品上镀金镀银。对于炼丹的重要原料黄丹和胡粉，可以人工制成，“熬铅所作”而得黄丹，“化铅所作”可得胡粉，从而开辟药源，促进炼丹术的进一步发展。
孙思邈是唐代京兆华原人（今陕西耀县），生于公元581年，卒于公元682年，他是中国医学史上颇负盛名的民间医生，有十分丰富的各科临床实践经验、他毕生不谋仕途，。信奉道家、佛家礼教，反对服石，崇尚炼丹；，经常上山采药，亲自进行药物的修合炼制。在炼丹过程中，总结了前人的炼丹方剂和常规方法。
孙思邈为了减轻金石药物的毒性、曾总结出“伏火”方法。他在使用硫磺、砒霜等金石药物时，为了减轻这些药物的毒性，有意使药物容易自已起火燃烧，借以去其毒性、据一《千金方》孙思邈的“伏硫磺法，是用硫磺、硝石各二两，研成粉末放入锅内一；蒋用皂角三个引火，硝石、硫磺那起火燃烧节火熄灭以后，用生熟木炭兰斤拌炒，到炭消去兰分之一时为止。当时炼丹家对金石药物的“伏火法”其法大体雷同。在众多的“伏火法”中，通过若干组合配伍，反复实验，从无数血的教训中，总结出硝石、硫磺、木炭混在一起，极易起火爆炸，炸塌丹房，伤及人群，几经改进和完善，黑色火药便脱颖而出。孙思邈在《丹经·内伏硫磺法》文中，记录了这个配方。
中国古代的炼丹家们在冶炼合金和制造药物方面确实取得很大的成绩，他们曾经成批生产过黄色的合金和白色的合金。其中就有黄铜(锌铜合金)、白铜(镍铜合金)、砷白铜(砷铜合金)、白锡银(砷锡合金)等等，当然，还有各种各样的汞合金。这本是炼丹家的成果。
但是到了唐代以后，特别是元明时期，竟被一些江湖骗子所利用来作为诈骗钱财的手段。这类骗局在旧小说和笔记中有不少的记载。
例如在《儒林外史》第十四回“马秀才山洞遇神仙”中就讲了这样的一个故事：社会名士马二先生在杭州路过丁仙洞，碰见一位白须过脐、飘然有神仙之表的老者，自称姓洪名憨仙。洪憨仙对马二先生说：“若要发财，何不问我!”于是马二先生接受了洪憨仙给的几块“黑煤”回去烧炼，竟然真的炼成银子。于是马二先生认为这次遇到了活神仙，就一口答应与洪憨仙认作表兄弟，与洪憨仙一起到胡尚书的三公子家中去为他作证，请胡三公子出本钱来“烧银”。谁知洪憨仙在这时突然得急病死了，他的家属告诉马二先生说洪憨仙不是仙人，而是个骗子，那“黑煤”本来就是涂黑了的银子，给马二先生点好处，使他信以为真，从而去帮洪憨仙去作伪证，来诓骗胡三公子的钱财。马二先生了解了真情之后觉得大丢脸面。
《儒林外史》讲的是明朝时候的事，几乎与此同时，在欧洲也有着同类的炼金术骗局。文艺复兴时期英国文学家乔叟(G.Chaucer，～1343—1400年)在他的《坎特伯雷故事集》中就讲述了一个炼金术的骗局：在英国有一个教士，遇到一个僧侣，僧侣让教士准备好二三两水银，取一两放在罐子里用炭火烧炼，并把火炭一直堆高到罐子口上面。趁教士不注意，僧侣从自己身上摸出一块炭放在罐子口上，这块炭是事先在中心挖了一个洞，洞中预先装上了一两银粉，并且用蜡把口封闭。当然，这块炭在罐口上烧着后，银粉就很快落入罐内，与水银熔炼在一起，倾倒在模具中就凝成为一块银锭。接着僧侣又再次表演，让教士再放一两水银在罐中烧炼，这次僧侣拿出一根棍子在罐子口上拨弄炭火，原来棍子头上也是中空的，里面装有银粉并用蜡封闭。在用棍子拨弄炭火时蜡融了，银粉就又掉到罐子里去了，这样就又炼出来一块银子。僧侣让教士把炼出来的银子拿到市场上请银匠检定，证明这确实是真的银子。这时教士就更加信以为真了，于是就花了极大的价钱向僧士买下了秘方。僧士把钱财骗到手后就溜掉了，可是倒霉的教士尝试用那秘方作银子却什么也作不出来，只落得倾家荡产。
要指出，这些骗局都是在中世纪发生的，当时现代科学还没有建立，人们也不知道在一般的情况下元素是不能转化的，所以很容易被花言巧语和神奇表演所迷惑从而受骗上当。
当时中国炼丹术也传往阿剌伯国家，促进了阿剌伯炼金术的发展。而阿剌伯炼金术后来又传入欧洲，几经演化发展，终于形成了现代科学的重要门类¾—化学。
化学Chemistry，源于阿剌伯炼金术Al-Kimiya.。据考证，这是源于中国金丹术中最重要的追求目的¾金液。金液的泉州语言正是Kim-Ya,而泉州正是唐代最繁盛的通商口岸。而阿剌伯炼金术的鼻祖Geber(？—～780年)就曾经著过一本名叫《东方的水银》的炼丹书。
Geber的最大贡献是用绿矾、硝石与明矾蒸馏而制得了硝酸。这对于后来在欧洲研究溶液而发展了化学的贡献极大。而我国则以火炼金丹为主，未能认真研究溶液中的反应和产生的气体(中国的“气”是抽象的)。这也是东西方发展途径不同的原因。
当中国古代的点金术传播到西方后，西方人也利用这些发明，进行了诈骗活动。如科学发达的德国就出现过两起这类的骗案。
一个骗子名叫弗兰茨·陶森，本是个补锅匠。1925年，他宣称将铅和锡在一起熔炼就可以造出黄金来，他又通过关系找到第一次世界大战期间的名将恩利希·鲁道夫将军去兜售他的发明。鲁道夫派遣他的义子去调查后，居然信以为真，甚至把解决德国战争赔款的希望都寄托在陶森的发明上。
于是，鲁道夫就动员他在军界的老相识和贵族们筹集资金，在1927年成立了一个以陶森为经理的炼金公司。公司还规定，利润的75%归鲁道夫、20%是其他投资者的红利、陶森只拿5%。就这样陶森得到了巨额投资成立了炼金公司，开始时他真的按期给股东们分了红利，以向社会表示他的公司确实是做成金子并发了财。
实际上陶森什么也没做，只是拿投资的一部分当红利往回分而已，其目的是引诱更多的人来投资。等骗到手更巨额的投资后，陶森就带着12·5万英镑巨款跑到了意大利，买下了两座城堡，过起了豪华的生活。
投资者们怀疑了，经过调查后发现了这是个大骗局。1931年，陶森被捕并引渡回德国，以诈骗罪判处3年零8个月的刑。
另一个德国骗子名叫海因利希·科萨根，他宣称不仅能从砂子里面提炼出黄金，甚至还能提炼出金属铀来。他在实验室中举办演示会，投资者们亲眼看到科萨根把烧瓶里的砂子与水混合在一起，再通上电，然后就可以得到黄金。
科萨根靠了表演，大约骗到手1万英镑投资。美国有一个百万富翁甚至肯出价5万美元买他的技术。
最后这个骗局被揭穿了，原来烧瓶装的砂子中早已搀上了金粉，当然会炼出金子了。
1930年，科萨根被送上法庭，判了18个月的徒刑。
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